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Rufurnom 75706

文章来源:365bet足球比 阅读: 发布时间:2019-08-04  

免疫抑制剂
艾若华,来氟米特,也称为东瓦,来氟米特是一种抗增殖的异恶唑免疫抑制剂,在现代药学中被归类为解热,镇痛和抗炎。
该产品通过肝脏和肠壁的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢产物,其作用机制主要抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH),这是DNA合成的重要酶。是的。B淋巴细胞中的核苷酸被耗尽,DNA和RNA的生物合成完成,细胞不能进入S期,最终不能增殖,因此成人活动性类风湿关节炎产生适合治疗的抗风湿作用。强直性脊柱炎可以减缓骨质破坏,缓解症状和体征。
此外,来氟米特可通过抑制环加氧酶-2(COX2)的生物合成来抑制酪氨酸激酶的活性,从而抑制T细胞,B细胞和非免疫细胞以及前列腺素的生长。抑制。它抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺。
该产品主要用于治疗类风湿性关节炎等自身免疫性疾病,因为用于器官移植患者时难以调整剂量。
口服给药后,产物迅速转化为肠壁和肝脏中的活性代谢物,F为80%。食物不会影响吸收。
T max为6-12小时。当初始剂量以100mg负荷剂量施用时,在3天内达到稳态血液水平,否则在几个月内达到稳态血液水平。
活性代谢物PPB为99。
3%,主要分布于肝,肾,皮肤,少脑组织。
在活性代谢物的代谢增加后,43%的标记物在尿液中排出,48%在粪便中排出,T1 / 2约为2周。肠肝循环是导致活性代谢物长半衰期的主要因素。
高脂肪饮食对药物血浆水平没有重大影响。
活性炭或考来烯胺可抑制药物吸收。
来氟米特的主要副作用是厌食,呕吐,腹痛,腹泻,胃炎和肠胃炎,皮疹,可逆性脱发和转氨酶升高。


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